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    湖北执业药师药学专业知识一备考资料镇痛药

    发布时间:2022-12-02 来源:湖北执业药师 阅读量:

      镇痛药

      1.分类

      (1)天然生物碱及其类似物:吗啡、海洛因、可待因、纳洛酮

      (2)合成镇痛药:哌替啶、XX太尼、盐酸美沙酮

      (3)其他合成镇痛药:盐酸布桂嗪、盐酸曲马多

      2.构效关系和作用特点

      (1)吗啡

      吗啡由5个环稠合而成,左旋吗啡有效,吗啡具有苯酚结构,在光照下能被空气氧化变质。在酸性溶液中加热,可脱水并进行分子重排,生成阿扑吗啡。

      (2)吗啡N-甲基被烯丙基取代得到吗啡受体拮抗剂烯丙吗啡和纳洛酮。

      (3)哌替啶:酯键不易水解,在体内生成没有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。

      (4)盐酸美沙酮:左旋体镇痛作用强于右旋体。

      (5)盐酸布桂嗪和盐酸曲马多

      盐酸布桂嗪是阿片受体的激动-拮抗剂,镇痛作用约为吗啡的1/3,显效速度快。盐酸曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂,有两个手性中心,临床用其外消旋体。

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