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    2022湖北药学专业知识一真题考点:双氯芬酸钠

    发布时间:2022-12-01 来源:湖北执业药师 阅读量:

      2022年执业药师药学专业知识一真题

      关于非甾体抗炎药双氯芬酸钠的说法,错误的是

      A.是芳基乙酸类代表性药物,具有较强的抗炎作用

      B.主要代谢产物为苯环羟基化衍生物,无抗炎活性

      C.可通过抑制环氧合酶产生抗炎作用

      D.可通过抑制脂氧合酶产生抗炎作用

      E.可通过抑制花生四烯酸释放产生抗炎作用

      相关考点:

      双氯芬酸钠是芳基乙酸类药物中具有标志性的代表药物,抗炎、镇痛和解热作用很强。不良反应少,且在非甾体药物中剂量最小,双氯芬酸钠分子中两个间位氯原子迫使苯胺中的苯环与苯乙酸中的苯环非共平面,此种结构有利于非甾体抗炎药与环氧合酶的活性部分结合。

      双氯芬酸钠的作用机制除抑制环氧合酶的活性,阻断前列腺素的生物合成外,还能抑制5-脂氧合酶,使炎症介质白三烯的合成减少。同时,本品也能促进花生四烯酸与三酰甘油结合,使细胞内游离的花生四烯酸浓度降低,抑制花生四烯酸的释放。

      双氯芬酸钠口服吸收迅速且完全,2~3小时血浆药物浓度达峰值,血浆蛋白结合率为99.5% ,t,n约为2小时。大约50%药物在肝脏内发生首关代谢,口服生物利用度只有50%~60%。主要代谢产物为苯环羟基化衍生物,均有抗炎镇痛活性,但活性均低于本品,经肾脏和胆汁排泄。

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