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    湖北执业药师药学专业知识一备考资料非甾体抗炎药

    发布时间:2022-12-02 来源:湖北执业药师 阅读量:

      非甾体抗炎药

      1.分类

      (1)羧酸类

      芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸

      芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬

      (2)非羧酸类

      昔康类(1,2-苯并噻嗪类):XX昔康

      昔布类:XX昔布

      2.构效关系和作用特点

      (1)芳基丙酸类

      布洛芬在体内无效的(R)异构体可转化为有效的(S)异构体,临床用外消旋体。

      (2)昔康类和昔布类

      昔康类化合物具有酸性,pKa大多为4〜6,杂环氨甲酰的酸性通常强于N-芳环氨甲酰化合物。这种增强的酸性是由于毗啶氮原子可进一步稳定烯醇阴离子,使产生的B异构体更为稳定。

      昔布类是一类选择性的COX-2抑制药。

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